微劑量給藥（yào）的概念是利用終（zhōng）極靶點獲得相關的具有預測性的信息，以加速新藥（yào）開發的進程，目的（de）是在更（gèng）早的階段淘汰無前景的化合物，篩選出具有良好藥代（dài）動力學性質的（de）候選化（huà）合物進入Ⅰ期臨床試驗。 人體微（wēi）劑量給藥試驗隻有利用（yòng）加速器質譜技術和正電子發射X射（shè）線斷層攝影技術這兩（liǎng）種具有超高靈（líng）敏度的分（fèn）析技術才能實現。加速器質譜分析可對單個的原子進行記數，是目前（qián）最靈敏的分析技術。由於加（jiā）速器質譜分析技術測定的是同位素的單個原子，而（ér）不（bú）是放射性衰變過程，所以要求待測分子必須經低豐度同（tóng）位素的標記。就碳14而（ér）言，加速器質譜技術（shù）對1000個原子就能產生有統計學意義的測量結果（guǒ）。這使得加速器質譜技術比傳統的液相閃爍測量技（jì）術靈敏一百萬倍，比液相色（sè）譜-質譜聯用技術（shù）靈敏十萬倍。使用高效液相色譜-加速器質譜聯用技術，檢測限已達到每片段0.0008dpm，對（duì）於一個已放射性標記的藥物（wù），相當於（yú）10-15克的量。將新化（huà）學實體（tǐ）或稱（chēng）新分（fèn）子實體進行適當的標記（jì）（如碳14），以100微（wēi）克或更少的微劑量給藥，然（rán）後取血樣、尿樣、糞樣、汗樣、組織樣或（huò）排出的氣體樣處理後用加速器質譜技術進行分析。從（cóng）加速器質譜分析（xī）技術獲（huò）得（dé）的數據經過粗略（luè）估計後就可成為一個藥物的藥代動力學的基本參數，如AUC、Cmax、T1/2。這種技術的優點在於它的超高（gāo）靈敏度，隻（zhī）需微升或微克量的試樣和（hé）微量（liàng）的碳14示蹤物（所產生的放射性為毫微居裏數量級，實際上檢測（cè）不到）就可得到（dào）有價（jià）值的數據。加速器質譜（pǔ）技術在人體微劑量給藥試驗（yàn）中最重要（yào）的應用就是（shì）根據藥物的人體（tǐ）藥代動力學特性（xìng）對候選藥物進行排序，使最有前景的化合物進入Ⅰ期臨床試驗。 正電子發射X射線斷層攝影技術是（shì）一種三維圖（tú）像技術，也可用來進行藥物的放射性示（shì）蹤物標記。由於正電子（zǐ）發射器（qì）的半衰期短，由此所產生的放射性暴露雖然比加速器質譜要高，但人（rén）體是可以（yǐ）耐受的。正電子發射X射線斷層攝影技術可用（yòng）來進行藥物效應動力學研究，如受（shòu）體的選擇性和占位特性。常（cháng）用的放射性標記物為碳11和氟18，利用伽瑪射線照（zhào）相機就可以了解候選藥物在體內的實時分布情況。例如，可以觀察中樞神經係統藥物是否能通過血腦屏障。